阿尔兹海默症（Alzheimer's disease，AD）是一种进行性的神经退行性疾病，典型临床症状表现为认知能力下降和行动障碍，常发生于老年阶段。事实上，AD患者出现症状前的更早时间，他们的脑组织已经受到损伤。因此，针对AD早期诊断的研究对于该疾病的临床治疗至关重要。目前，具有深层组织穿透性、良好的血脑屏障穿透性和低光毒性特性的小分子荧光探针取得重大进展并应用于临床研究。虽然，AD的具体致病机制尚未完全明确，但是目前的研究结果表明活性物质如β淀粉样蛋白、Tau蛋白和金属离子的含量水平异常在AD发生机制中发挥着重要作用。因此，本文主要综述AD相关的活性物质包括β淀粉样蛋白，Tau蛋白，金属离子（Zn2+、Cu2+、Al3+）的小分子荧光探针的设计策略、响应机理、光学性能以及它们在诊断和治疗AD的应用潜能的最新进展。