目的 本研究通过用脱氧葡萄糖胺修饰紫草素来提高其细胞毒性和抗肿瘤活性。 方法 以1,3,4,6-四乙酰-2-氨基-2-脱氧葡萄糖盐酸盐和丁二酸酐和紫草素为原料合成目标化合物Z-1-2。将不同浓度的 Z-1-2 对体外培养的乳腺癌细胞系进行干预。用 MTT 法筛选目标产物对MCF-7、MDA-MB-231、4T1以及HUVEC的抑制作用，用划痕实验观察细胞能力的影响，流式细胞数检测对细胞凋亡的影响。结果 目标化合物 Z-1-2 的产率为 27%。Z-1-2对所选细胞系均有抗增殖作用，其中对 MDA-MB-231 的抗增殖活性最优 ，MDA-MB-231细胞迁移能力下降,细胞凋亡率显著增加，差异均具有统计学意义（P<0.01, P<0.001）。结论 本研究所设计合成的 2-脱氧-2-氨基糖苷紫草素衍生物（Z-1-2）对乳腺癌细胞系中三阴性乳腺癌，具有明显的抑制作用，对进一步研究具有重要意义。