目的：研究木鳖子丝石竹皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯（GYP）对人肝星状细胞株LX2细胞增殖、细胞外基质分泌情况及其潜在的作用通路机制。方法：在LX2细胞中分别加入400μmol/L乙醛和不同浓度的GYP进行培养；用CCK-8检测试剂盒来测GYP作用于LX2细胞的IC50值及GYP对乙醛诱导的LX2细胞增殖情况；划痕实验检测LX2细胞迁移情况；实时荧光定量(qPCR)检测COL1A1和ACTA2基因的表达水平；Western-blot检测Col-Ⅰ、α-SMA、p-PI3K、PI3K 、p-AKT 、AKT 、TGFβRⅡ、p-Smad3、 Smad3、Bax和Bcl-2蛋白水平的情况。 结果：GYP对LX2细胞24 h半数抑制率(IC50)为80.22μmol/L；GYP能浓度依赖性地抑制乙醛诱导的LX2细胞存活状态（P＜0.05）；一定浓度的GYP能抑制LX2细胞的迁移（P＜0.05）和下调乙醛诱导的LX2细胞COL1A1和ACTA2基因的表达（P＜0.05）；GYP浓度依赖性地下调Col-Ⅰ、α-SMA、p-PI3K、p-AKT、AKT 、TGFβRⅡ、p-Smad3和Bcl-2蛋白的表达（P＜0.05）并且浓度依赖性地上调Bax的表达（P＜0.05）。结论：GYP可能是通过调控PI3K/AKT、TGF-β1/Smad和凋亡通路来抑制LX2细胞增殖活化，从而发挥抗肝纤维化作用的。