目的 本研究通过用脱氧葡萄糖胺修饰紫草素来提高其细胞毒性和抗肿瘤活性。方法 以1,3,4,6-四乙酰-2- 氨基-2-脱氧葡萄糖盐酸盐和丁二酸酐和紫草素为原料合成目标化合物Z-1-2。将不同浓度的Z-1-2 对体外培养的乳腺 癌细胞系进行干预。用MTT 法筛选目标产物对MCF-7、MDA-MB-231、4T1以及HUVEC的抑制作用,采用细胞划痕 实验评估目标产物处理对细胞迁移能力的影响,流式细胞术检测对细胞凋亡的影响。结果 目标化合物Z-1-2 的产率 为27%。Z-1-2对所选细胞系均有抗增殖作用,其中对MDA-MB-231 的抗增殖活性最优,MDA-MB-231细胞迁移能力 下降,细胞凋亡率显著增加,差异均具有统计学意义(P <0.01,P <0.001)。结论 本研究所设计合成的2-脱氧-2-氨 基糖苷紫草素衍生物(Z-1-2)对乳腺癌细胞系中三阴性乳腺癌,具有明显的抑制作用,对进一步研究具有重要意义。